Tác dụng Giảm đau và chống viêm của Amlexin

Tổng quan

Viêm xương khớp, thoái hóa khớp là một bệnh lý có liên quan đến toàn bộ cấu trúc của khớp xương bao gồm: sụn khớp, xương dưới sụn, màng dịch hoạt và cấu trúc quanh khớp, dẫn đến đau, cứng, thậm chí suy giảm chức năng vận động của khớp. Tỷ lệ những người gặp tình trạng này ngày càng gia tăng khi dân số thế giới già đi.

Thật không may, gần như không có cách chữa khỏi căn bệnh này. Bệnh nhân thường phải chịu những cảm giác khó chịu, đau, cứng, hạn chế vận động và cần được chăm sóc y tế để cải thiện chất lượng cuộc sống. Thuốc chống viêm không Steroid (NSAID) được sử dụng chủ yếu để giảm bớt các triệu chứng khó chịu của bệnh. Tuy nhiên việc sử dụng liên tục không được khuyến khích hoặc chúng được khuyến cáo không dùng cho những người có bệnh lý viêm loét đường tiêu hóa do lo ngại tác dụng phụ của chúng. Do vậy có nhu cầu tương đối về các lựa chọn thay thế an toàn có nguồn gốc từ tự nhiên mà có hiệu quả dựa trên các bằng chứng khoa học.

Lõi gỗ của thân cây Keo Cao

Phân đoạn chiết xuất có chứa hợp chất Flavan (chứa Catechin) từ lõi gỗ của thây cây keo cao (Acacia catechu) có tác dụng ức chế hoạt động của:

• Cyclooxygenase-2 (COX-2)
• Lipoxygenase (5-LOX)
• Phospholipase A2 của tiểu cầu
• Các cytokine tiền viêm như TNF-α, IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, và IL-12

Vỏ rễ của cây Dâu Tằm

Phân đoạn chiết xuất chứa flavonoid và stilbenoid từ vỏ rễ cây Dâu Tằm (Morus alba), có các tác dụng có lợi trong viêm khớp bao gồm:

• Ức chế hoạt động viêm
• Ức chế sự di chuyển của tế bào T
• Ức chế sản xuất NO, sản xuất prostaglandin E2 và kích hoạt NF-κB
• Ức chế chất trung gian gây viêm như COX-2, IL-1β, và IL-6 và tăng cường khả năng chống oxy hóa tổng thể.

Do đó, trong nghiên cứu này, đánh giá việc xây dựng công thức chiết xuất tiêu chuẩn hóa từ các nguyên liệu thực vật “phân đoạn chiết xuất từ vỏ rễ cây Dâu Tằm” và “Phân đoạn chiết xuất từ lõi gỗ thân cây Keo cao” thành một chế phẩm được đặt tên UP1306 (với tên thương mại là Amlexin™) với lợi ích giảm đau và giảm viêm trên mô hình động vật.

Chuẩn bị nguyên liệu UP1306

Quy trình chi tiết chuẩn bị nguyên liệu được mô tả trong bằng sáng chế được cấp tại Hoa Kỳ (Patent # 20150072953). UP1306 là chế phẩm chứa sự kết hợp độc quyền của 2 chiết xuất ethanol tiêu chuẩn hóa từ Dâu Tằm và Keo Cao.

Vỏ rễ Dâu Tằm khô được cắt, nghiền nát, và sau đó chiết xuất với thể tích gấp bảy lần rượu etylic 70% trong nước (v / v); quá trình chiết được thực hiện ở 100 °C trong 4 giờ 3 lần. Dung dịch đậm đặc được làm khô bằng phun sấy đông khô chân không để thu được bột chiết xuất với hiệu suất 19,6% (w / w). Các chiết xuất được tiêu chuẩn hóa có chứa số lượng không dưới 4% mulberroside A và không dưới 3% tổng số bioflavonoid bao gồm kuwanon G, albanin G và morusin.

Chiết xuất cây keo làm giàu catechin thu được bằng cách kết tinh lặp đi lặp lại từ chiết xuất nước, Catechin được xác định là flavan hoạt động chính trong chiết xuất Keo Cao, được tiêu chuẩn hóa là không dưới 65% catechin và một epicatechin đồng phân.

Chế phẩm UP1306 được điều chế bằng cách trộn dịch chiết tiêu chuẩn hóa (không ít hơn 65% catechin) từ lõi gỗ của Keo cao và chiết xuất từ vỏ rễ Dâu Tằm (không ít hơn 7% stilbenes và bioflavonoid) với tỷ lệ 1: 2 theo trọng lượng. Trong UP1306 không  dưới 15% catechin và không dưới 2% stilbenes và bioflavonoid.

Tóm tắt sơ lược nghiên cứu

Thử nghiệm ức chế enzym Cyclooxygenase-LOX

Đánh giá hiệu quả ức chế COX sử dụng bộ xét nghiệm sàng lọc chất ức chế COX được bán thương mại do công ty Cayman Chem cung cấp. Đánh giá khả năng ức chế Enzyme COX-1 hoặc COX-2 của UP1306 ở các nồng độ khác nhau 10, 20, 50 và 100 μg / mL.

Tương tự, đánh giá hoạt động ức chế 5-LOX đã được thử nghiệm bằng bộ xét nghiệm sàng lọc chất ức chế 5-LOX bán thương mại cũng do công ty Cayman Chem cung cấp. Đánh giá khả năng ức chế enzym 5-LOX của UP1306 ở các nồng độ khác nhau 10, 25 và 50 μg / mL.

Đánh giá tác dụng giảm viêm

Nghiên cứu trên chuột đánh giá hiệu quả giảm viêm và giảm đau của UP1306 so sánh với ibuprofen và các thành phần đơn lẻ cấu tạo nên UP1306.

Chuột được gây viêm bằng thử nghiệm gây phù chân do carrageenan, sử dụng đường uống hỗn hợp UP1306 với 3 mức liều 100, 200, 300mg/kg, so sánh với ibuprofen 200mg/kg. Theo dõi các chỉ số ở các thời điểm bắt đầu, sau 1,2,4 và 6 giờ.

Đánh giá tác dụng giảm đau

Nghiên cứu đánh giá tác dụng giảm đau của UP1306 có so sánh với ibuprofen trên chuột được gây đau nội tạng bằng tiêm vào phúc mạc propylene glycol. Quan sát chỉ số co thắt và duỗi cơ bụng trong 30 phút.

Kết quả

Ức chế Cyclooxygenase-LOX

Trong ống nghiệm, UP1306 cho thấy sự ức chế phụ thuộc vào liều lượng đối với các hoạt động của enzym COX và LO với các giá trị IC50 tương ứng là 20,9 μg / mL, 49,2 μg / mL và 11,1 μg / mL trong COX-1, COX-2 và 5-LOX.

Tác dụng giảm đau, giảm viêm

UP1306 cải thiện có ý nghĩa thống kê về khả năng giảm đau và ức chế phù nề (giảm viêm) đã được quan sát thấy ở nhóm nghiên cứu được điều trị bằng UP1306.

Khi so sánh tác dụng giảm đau, giảm viêm với ibuprofen, kết quả cho thấy sử dụng liều cao UP1306 300mg/kg cho kết quả tương tự như điều trị với ibuprofen 200mg/kg.

(kết quả giảm viêm trong nghiên cứu gây phù chân chuột)

(Tác dụng giảm đau trong nghiên cứu gây đau nội tạng)

Tác dụng hiệp đồng khi kết hợp chiết xuất Keo cao và Dâu tằm

Tác dụng giảm đau và giảm viêm bất ngờ từ hỗn hợp chiết xuất Keo cao và Dâu Tằm khi được phối trộn với tỷ lệ 1: 2 trong nghiên cứu trên động vật với liều 300mg/kg. kết quả quan sát được lớn hơn giá trị tính toán theo lý thuyết cả 2 chỉ số: ức chế viêm và nhạy cảm với đau tại mỗi thời điểm được phân tích (1, 3 hoặc 5 giờ sau khi điều trị). Những phát hiện này có thể cho thấy sự kết hợp UP1306 với tỷ lệ 1:2 có lợi ích lớn hơn nhiều so với việc sử dụng chiết xuất đơn lẻ.

Kết luận

Những dữ liệu này cho thấy rằng UP1306, tác nhân giảm đau và chống viêm có nguồn gốc thực vật với hoạt tính ức chế COX-LO kép, có khả năng được sử dụng để giảm bớt các triệu chứng liên quan đến viêm xương khớp.

 UP1306 có thể được coi là một sản phẩm bổ sung trong chế độ ăn uống để kiểm soát bệnh viêm khớp.

UP1306 đã chứng minh tầm quan trọng nâng cao của nó bằng một nghiên cứu lâm sàng cho thấy lợi ích của nó làm giảm chứng đau cơ khởi phát muộn.

Tham khảo: ncbi.nlm.nih.gov

Xem thêm:

Lợi ích của UP1306 với đau cơ khởi phát muộn (DOMS)

Hỗn hợp Keo Cao và Hoàng Cầm (Univestin) giảm đau khớp

Thông tin chi tiết vui lòng liên hệ:

Công ty TNHH Dược Phẩm Nasol Quốc Tế

Hotline: 0387 368 760

Email: info@nasol.com.vn      Web: nasol.com.vn